杜仲叶和皮中的环烯醚萜类化合物的种类和含量非常丰富，杜仲叶在采摘和加工过程中容易变黑，就是这类成分的作用。杜仲环烯醚萜类主要包括京尼平苷 （Geniposide）、京尼平苷酸 （Geniposidic acid）、京尼平（ Genipin）、桃叶珊瑚苷 （Aucubin）、车叶草苷（Asperuloside）、筋骨草苷(ajugoside)、哈帕苷丁酸酯(harpagide acetate)、雷扑妥苷(reptoside)等，目前统计已发现36种杜仲环烯醚萜类化合物。
杜仲环烯醚萜类化合物具有很强的药理活性：京尼平苷显示有显著的泻下作用和利胆作用，并且京尼平苷和京尼平苷酸有预防性功能低下、预防学习行为低下和增强记忆功能；经药理证明，苷元京尼平具有显著促进胆汁分泌和泻下作用。
低剂量的京尼平苷有显著的利胆效应，l小时达到利胆峰值，高剂量作用更强更快，Takeda和Masahori报道，京尼平苷是通过其水解产物京尼平起利胆作用。大鼠实验表明，给予十二指肠京尼平苷后，大鼠胆汁中的胆固醇含量明显降低。这提示京尼平苷可阻止胆固醇结石的形成。
日本学者进行的药理药效研究结果认为，京尼平苷酸的药理作用有：①预防性功能低下；②增强记忆功能（抗健忘）；③抗癌作用；④抗氧化作用；⑤泻下及促进胆汁分泌作用；⑥降压作用（一时性）。
杜仲皮、种子和叶中均含有桃叶珊瑚苷，种子中含量很高。桃叶珊瑚苷具有明显的保肝活性，能明显抑制乙型肝炎病毒DNA的复制；桃叶珊瑚苷有较强的抗菌作用及刺激副交感神经中枢、可促进伤口愈合，可加快尿酸转移和排出，利尿作用明显；且经药理试验证明桃叶珊瑚苷的苷元及其多聚体有抗菌作用，是一种抗菌素。
鉴于环烯醚类化合物的生物活性，日本杜仲产品生产企业将其代表性化合物京尼平苷酸作为各种杜仲保健品的指标性成分。例如，杜仲“120”（在日本市场销售的一种用于预防高血压的口服液）每瓶（50 mL）含有京尼平苷酸30 mg。
来源：《2022中国杜仲产业发展研究报告》，杜仲资源高值化利用产业技术创新联盟编